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Ursodeoxycholsäure

Anmerkung 2: "Moisture" von Trocknungsverfahren, nehmen Sie den Test 2 ~ 5 g, beim Trocknen bis zur Gewichtskonstanz, flach ausgebreitet, wobei die Flasche, nicht dicker als 5 mm, Osteoporose-Test nicht 10mm, genau gewogen überschreiten, Öffnen Sie die Flasche bei 100 ~ 105 ℃ für 5 Stunden getrocknet, das Kappenabdeckung, entfernen Sie den Trockner für 30 Minuten abkühlen, genau gewogen, das Gewicht, und dann in der oben Temperatur für 1 Stunde getrocknet, gekühlt und gewogen, um zweimal Mit einem Gewicht von weniger als 5 mg Unterschied so weit. Nach Gewichtsverlust, in der Testwassergehalt (%) berechnet.

Pharmakologische Effekte

Das Medikament kann die Sekretion von endogenen Gallensäuren fördern, wodurch Resorption; antagonistischen Zytotoxizität von hydrophoben Gallensäuren schützen die Leber Zellmembran; Cholesterinsteine ​​auflösen, und immunmodulatorische Effekte von Ursodeoxycholsäure Kapseln sollte nicht sein. Cholestyramin (Cholestyramin), Colestipol (Colestipol), Aluminiumhydroxid und / oder Aluminiumhydroxid - Trisilikat während der Einnahme von anderen Medikamenten, da diese Medikamente können und Ursodeoxycholsäure im Darm Gallensäurebindung, wodurch Absorption, Wirksamkeit. Wenn Sie nehmen müssen diese Medikamente sollten zwei Stunden oder zwei Stunden nach der Einnahme UDCA Kapseln vor der Einnahme dieser Medizin. UDC-Kapseln können die intestinale Resorption von Ciclosporin erhöhen, sollten Patienten, die Cyclosporin-Serumkonzentrationen von Cyclosporin überwacht werden, wobei Cyclosporin Dosis sollte gegebenenfalls angepasst werden. Einzelne Fälle unter UDCA Kapseln wird die Aufnahme von Ciprofloxacin zu reduzieren.Indikationen

Cholesterin Gallensteine. Primäre biliäre Zirrhose, primär sklerosierende Cholangitis. Bile Reflux Gastritis. Das Produkt ist für Cholesterin-Gallensteinen, Gallenbildung und fehlende Fett Diarrhö verwendet wird, kann auch zur Prävention und Behandlung von drogeninduzierten Steinbildung Steatorrhoe (Ileumresektion) verwendet werden.

Dosierung

Cholesterin Gallensteine ​​10 mg / kg Körpergewicht / Tag. Stones müssen Röntgenstrahlen durchdringen kann, während bei normaler Funktion der Gallenblase. Primäre biliäre Zirrhose, primär sklerosierende Cholangitis, 15 mg / kg Körpergewicht / Tag. Bile Reflux Gastritis 250 mg / Tag, vor dem Schlafengehen.

Die Nebenwirkungen

Gemeinsame Durchfall, gelegentliche Verstopfung, Allergien, Juckreiz, Kopfschmerzen, Schwindel, Magenschmerzen, Pankreatitis und Bradykardie. Behandlung von Gallensteinen können Verkalkung der weiche Stühle verursachen.

Kontraindikationen

Akute Infektionen der Gallenwege, Gallengangsobstruktion, schwangere und stillende Frauen.

Drug Interactions

Mit Cholestyramin, Colestipol und Antazida, die Aluminium-Hydroxid in Kombination vermindert die Absorption des Arzneimittels führen.

Ursodeoxycholsäure (3α, 7β-Dihydroxy-5β-Gallensäure Ursodeoxycholsäure) ist ein Dihydroxysäure Anteil von 3% der gesamten menschlichen Galle. Shoda wurde zuerst von der Okayama University of China genannt, isoliert aus Bärengalle 1985 Leuschner, wie die Behandlung von Hepatitis Gallensteine ​​kombiniert mit niedrigeren Serum-Transaminasen gefunden wurde, nach einer großen Anzahl von klinischen Studien haben bestätigt, dass einige der UDC haben genau die Behandlung von Leber Wirkung. Jetzt seine therapeutische Wirkmechanismus und Wirksamkeit der Lebererkrankung wie folgt an:

Mechanismus

Cholestatischen Lebererkrankungen und Chenodeoxycholsäure, Deoxycholsäure und Lithocholsäure Akkumulation zu diesen saures Reinigungswirkung durch Ursache Leberzellschädigung stehen. UDCA ist eine hydrophile, nicht-toxische Säure können die toxischen endogenen Gallensäureabsorption im Ileum kompetitiv hemmen. Durch die Aktivierung Calcium, Proteinkinase C-Signalisierungsnetz aus, und die Aktivität der Proteinkinase verbessern durch Aktivieren geteilten Cholestase sekretorischen Leberzellkapazität, so dass das Blut-und Leberzellen abgeleitet hydrophobe Gallensäurekonzentration vermindert, erreicht anti Cholestase Wirkung. UDCA auch kompetitiv toxische Säure substituiert Membranen und Molekülen auf der Zell die Hepatozyten und Gallen-Zellen zu verhindern, sind toxischer Säureschäden. Diese Effekte insbesondere: (1) Zellschutz. UDCA Zelle konjugierte Säure-induzierte Auflösung des hydrophoben kultivierten murinen Hepatozyten deutlich verringern und die Apoptose von menschlichen Leber Gallensäure-induzierten Zelltoxizität. (2) Membran stabilisierende Wirkung. UDCA verhindert Gallensäure-induzierten mitochondrialen Membrandurchlässigkeit ändert Drüse, das toxisch Gallensäure-induzierten mitochondrialen Membrandrüse, Gallengang und kleiner Basalmembran Schäden durch Membranstabilisierungswirkung verhindert werden. (3) antioxidative Wirkung. UDCA kann Kupffer-Zell-Aktivierung durch toxische Gallensäuren induzierte hemmen, sondern erhöhen auch das Niveau von Glutathion und Thiol-haltigen Proteinen in der Leber, Leberzellen vor oxidativen Schäden. (4) immunmodulatorische Effekte. Hydrophobe Gallensäure Ursodeoxycholsäure indem indirekte Hemmung der Stimulation und direkt hemmen die Expression von Histokompatibilitäts-Komplexes (MHC) Ⅰ und Ⅱ Gens durch Aktivierung des Glucocorticoid-Rezeptors.

Klinische Anwendungen

Primäre biliäre Zirrhose (PBC). PBC tritt vor allem bei Frauen mittleren Alters mit chronischen progressiven cholestatischen Lebererkrankungen, kann mit Immunfaktoren zugeordnet werden. Pares et al einen Versuch durchgeführt, die durchschnittliche Biopsie Intervall von 4,5 Jahren. Die Ergebnisse zeigten, dass UDCA kann wirklich verhindern Fortschreiten der PBC histologischen Zeitraum. 1999 Angulo et al, in einer nicht-Zirrhose-Patienten mit PBC UDCA auf langfristige Behandlungsversuche (durchschnittlich 6,6 Jahre), im Vergleich zu Patienten mit der Annahme ungültig, Zirrhose verzögert Behandlungsgruppe behandelt. UDCA-Therapie in den meisten Studien, die Verwendung von einer täglichen Dosis von 13 bis 15 mg / kg. Zwei kürzlich die geeignete Dosis UDCA Studie zu untersuchen gefunden, daß die Wirksamkeit einer Tagesdosis von 13 bis 15 mg / kg und 20 bis 25 mg / kg pro Tag, besser 10 bis 15 mg / kg oder weniger. UDCA und Methotrexat-Kombinationstherapie die Wirksamkeit oder jugendliche Basis PBC ist nicht besser als Einzel UDCA; Aber mit Prednison oder Azathioprin und Prednison-Kombination, die die Wirksamkeit verbessert deutlich besser als Entzündung allein UDCA.

Primär sklerosierende Cholangitis (PSC). PSC ist eine seltene Krankheit cholestatischen, manifestiert sich als extrahepatischen Gallengang Stenose und Dilatation. Eine aktuelle Zusammensetzung der 105 Patienten durchschnittlich 2,2 Jahren Behandlung prospektiven randomisierten Placebo-kontrollierten Studie (UDCA täglich 13 bis 15 mg / kg) zeigte, dass Patienten mit biochemischen Markern deutlich verbessert klinische Symptome und Leber Histologie Es gab keine signifikanten Veränderungen. Aber offensichtlich Gallengang Stenose, während endoskopischen Therapie sowie UDCA kann Patientenergebnisse zu verbessern.

Intrahepatische Cholestase der Schwangerschaft (ICP). ICP tritt häufig in der späten Schwangerschaft, die wichtigsten Symptome, schwangere Frauen, Juckreiz, Gelbsucht, kann Frühgeburt, Totgeburt, Totgeburt und andere Komplikationen verursachen. Auf der Grundlage von genetischen und erhöhten Östrogen betrachtet. Eine randomisierte, doppelblinde IPC UDCA-Therapie, Placebo-kontrollierten Studie wurden 15 Patienten in der Behandlungsgruppe Juckreiz und Leber biochemischen Indikatoren haben sich verbessert, 8 Fälle von schwangeren Frauen (akzeptiert UDCA1.0 g / Tag) bei oder in der Nähe des voraussichtlichen Zeitpunkt der Entbindung, während Placebo sieben Fälle von schwangeren Frauen behandelt, 5 Patienten bei 36 Wochen schwanger Geburt, darunter ein Fall einer Totgeburt. Keine Mutter während der Behandlung, Nebenwirkungen bei Säuglingen. Somit scheint UDCA ICP Therapie wirksam und sicher sein.

Zystische Fibrose, Lebererkrankungen (CF). Juan Colom bo usw. In einem Follow-up von 55 Patienten, darunter eine doppelblinde, Placebo-kontrollierten Studie, die UDCA-Therapie (15 mg täglich / kg) nach 1 Jahr wurden mit der Placebo-Gruppe verglichen. Die Ergebnisse zeigten eine signifikante Verbesserung in der Behandlungsgruppe von Symptomen, Ernährungsstatus, biochemische Parameter usw. VandeMeeberg Sullivan und andere Berichte, die höhere Dosis-Effekt von UDCA (20 mg täglich / kg) als die niedrigere Dosis (Tag 5 bis 15 mg / kg).

Chronische Hepatitis C-Infektion. 2001 Mehrere UDCA kombiniert α-Interferon-Behandlung der chronischen Hepatitis C randomisierten, Placebo-kontrollierten Studie berichtet, verbesserte biochemische Marker nach der Behandlung, aber das Hepatitis C-Virus (HCV)-RNA-Clearance ungültig, Leber histologischen Merkmale und keine Veränderung .

Andere. Studien haben gezeigt, UDCA mit Cyclosporin A und Methotrexat-Kombinationstherapie förmigen Knochenmarktransplantation kann UDCA Venenverschluss und akute Graft-versus-Host-Krankheit zu verhindern. 15 mg täglich / kg UDCA kann progressive familiäre intrahepatische Cholestase, cholestatische Symptome und biochemische Marker Gallengangsatresie und totale parenterale Ernährung im Zusammenhang mit Lebererkrankungen zu verbessern. UDC für die Behandlung von anderen Lebererkrankungen haben, auch durchgeführt worden wie alkoholische Leberkrankheit, nicht-alkoholische Fettlebererkrankungen, benigne rezidivierende Cholestase, angeborene zystische Dilatation der intrahepatischen Gallengang, Autoimmun-Hepatitis und akute Hepatitis ihre Auswirkungen sind weiter ausgewertet werden. Inhalt Beschreibung

Ursodeoxycholsäure Beschreibung

[Drug Name]

Chinesische generischer Name: Ursodeoxycholsäure

Englisch gemeinsamen Namen: Ursodeoxycholsäure

Andere Namen: Leberhormon, Desoxy Bärengalle, Ursodeoxycholsäure, Ursodeoxycholsäure, Ursodeoxycholsäure, Acidum Ursodesoxycholicum, Urso, chenodiol, cholit-Ursan, Delursan, Destolit, Ursodeoxycholsäure, Ursacol, URSO, Ursochol, Ursodesoxycholic Säure, Ursodeoxycholsäure, Ursofalk, Ursolvan, Usochol

Klinische Anwendung

Gallenblase Funktion für richtig, leicht, nicht-verkalkten Steine ​​Durchmesser von 10-15mm: 1 ist vor allem für die Behandlung von inoperablen Art von Cholesterin-Gallensteinen eingesetzt.


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